濟南瑞禾醫(yī)藥科技有限公司
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非諾貝酸及片劑 | 降血脂 | 3.1類 | 待批臨床 | |
瑞替加濱及片劑 | 抗癲癇 | 3.1類 | 待報臨床 | |
左乙拉西坦及注射液 | 抗癲癇 | 3.1+3.3類 | 待報臨床 | |
鹽酸莫西沙星及片劑、氯化鈉注射液 | 抗感染 | 3+6類 | 待報生產(chǎn) | |
依普沙坦及片劑 | 高血壓 | 3+6類 | 待報生產(chǎn) | |
安立生坦及片劑 | 肺動脈高壓 | 3+6類 | 待報生產(chǎn) | |
埃索美拉唑鎂及腸溶片 | 消化性潰瘍、胃食管反流 | 3+6類 | 待報生產(chǎn) | |
左乙拉西坦及片劑、口服液 | 癲癇 | 3+6類 | 待報生產(chǎn) | |
阿戈美拉汀及片劑 | 抑郁癥 | 3+6類 | 待報生產(chǎn) | |
吉非替尼及片劑 | 非小細胞癌 | 3+6類 | 待報生產(chǎn) | |
鹽酸美金剛緩釋膠囊 | 阿爾茨海默病 | 5類 | 待報臨床 | |
拉莫三嗪緩釋片 | 癲癇 | 5類 | 待報臨床 | |
瑞格列奈二甲雙胍片 | 2型糖尿病 | 6類 | 待報生產(chǎn) | |
替普瑞酮及膠囊 | 胃炎,胃潰瘍 | 6類 | 待報生產(chǎn) | |
鹽酸貝凡洛爾及片劑 | 高血壓;心絞痛 | 6類 | 待報生產(chǎn) |
轉(zhuǎn)讓冠心病中藥5類項目 |
[關(guān)鍵詞]:新藥轉(zhuǎn)讓 |
ANX片,中藥5類,用于治療和預(yù)防缺血性心臟病 (冠心病)。本項目已獲得新藥臨床研究批件。現(xiàn)擬技術(shù)轉(zhuǎn)讓。轉(zhuǎn)讓價格500萬元。
聯(lián)系人:王先生
電話:0755-26013503
Email: wbyhc@yahoo.com
轉(zhuǎn)讓右旋雷貝拉唑鈉 |
[關(guān)鍵詞]:右旋雷貝拉唑鈉 |
一、項目概況
1.名稱:右旋雷貝拉唑鈉原料、片劑 、粉針劑
2.注冊類別:3.1類
3. 規(guī)格:片劑:5mg、10mg
粉針劑:5mg、10mg
4.適應(yīng)癥:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征(胃泌素瘤)活動性十二指腸潰瘍、良性活動性胃潰瘍、伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流證與適當?shù)目股芈?lián)用可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。
5.用法用量:根據(jù)病情和反應(yīng),成年人10mg/次/天,持續(xù)4-8周。維持期5-10mg/天。
二、國內(nèi)外研究情況
右旋雷貝拉唑鈉由印度EMCURE醫(yī)藥公司首家開發(fā),2007年9月在印度上市,現(xiàn)已在歐美上市(具體年份查詢不到),目前國內(nèi)尚未有本品上市,沒有進口注冊申請,國內(nèi)只有南京華威醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司2012年2月14日對右旋雷貝拉唑鈉原料和腸溶片進行了新藥3.1類的申報。
三、項目特點
與奧美拉唑,雷貝拉唑比,右旋雷貝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更強,而且抑制可恢復(fù);對血漿胃泌素水平影響較少;具有選擇性強烈抑制幽門螺桿菌(HP)作用。臨床試驗結(jié)果表明本品對胃燒灼痛及胃回流的療效比雷貝拉唑鈉明顯提高,且癥狀緩解時間明顯快于雷貝拉唑鈉,本品療效確切、安全性好。
四、知識產(chǎn)權(quán)狀況
北京潤得康醫(yī)藥技術(shù)有限公司 2008.05月申請,09月公開,未授權(quán):一種雷貝拉唑的光學(xué)異構(gòu)體及其制備方法、醫(yī)藥用途。
未查到其他知識產(chǎn)權(quán)信息。
五、關(guān)于原料藥合成及質(zhì)量控制問題的介紹
(一)合成的基本要點:
1、合成難點:本項目為雷貝拉唑鈉的右旋對映體,我們采用不對稱氧化直接得到雷貝拉唑鈉的右旋體。本項目的合成難點在于不對稱氧化。
2、工藝情況:該項目原料藥合成工藝包括連接、不對稱氧化、成鹽共3步反應(yīng).規(guī)模1000g/批左右,總收率(以母核計)40-50%,正在進行原料藥的工藝放大。該項目的起始原料,現(xiàn)都已規(guī)模化生產(chǎn)、極易購買。
(二)原料質(zhì)量控制:
1、含量:≥99.0%
2、有關(guān)物質(zhì):已經(jīng)確證8個已知雜質(zhì);其他單個最大單雜≤0.2%,雜質(zhì)總和≤1.0%;
3、異構(gòu)體:已獲得并確認左旋雷貝拉唑鈉單體,并采用手性色譜柱檢測,限度≤1.0%;
3、其他:符合藥用標準。
六、制劑的技術(shù)難點
雷貝拉唑鈉原料,容易吸潮變色,且光照和受熱均不穩(wěn)定,在制劑過程中怎樣解決這個問題成為制劑的關(guān)鍵及難點,我們通過工藝控制很好的解決了這個問題,并進行了制劑中試放大。
七、市場概況
消化性潰瘍分布于全世界,一般認為人口中約10%一生中患過此病。消化性潰瘍發(fā)病率在不同時期、不同國家存在差異。同一國家的不同地區(qū)也有差別。其原因尚未完全闡明??赡芘c種族、遺傳、地理環(huán)境氣候以及飲食習(xí)慣等因素有關(guān)。由于近年質(zhì)子泵抑制劑于H2受體拮抗劑的廣泛應(yīng)用,令消化性潰瘍的病死率大幅下降,從衛(wèi)生部《2009中國衛(wèi)生統(tǒng)計年鑒》獲悉,我國2008年胃及十二指腸潰瘍的病死率為0.4%,同比沒有變化。另外資料顯示國內(nèi)老年人消化性潰瘍的發(fā)病率近年來呈上升趨勢。65歲以上人群胃潰瘍患病率為5.2%,70歲以上患病率增至8.5%。從《2009中國衛(wèi)生統(tǒng)計年鑒》上的數(shù)據(jù)顯示,胃及十二指腸潰瘍2008年醫(yī)院出院病人年齡別疾病構(gòu)成里面,60歲及以上的占比最大,為37.3%,同比增長1.4個百分點,增長幅度高于其它年齡段。隨著人口老化的問題日趨嚴重,患消化性潰瘍的老年人數(shù)量將有增多趨勢。
近年,在生活和工作中的壓力,導(dǎo)致不少人食無定時、食無規(guī)律和不注意健康飲食,從而引起各種各樣的胃部疾病。升學(xué)的壓力也令不少的中學(xué)生出現(xiàn)胃病情況,胃病患者有年輕化的跡象。
另外,消化性潰瘍的復(fù)發(fā)率很高,有研究顯示停藥后1年的復(fù)發(fā)率為65%~80%,2年的復(fù)發(fā)率幾乎達到100%。反映出大部分的患者在一段時間內(nèi)需要連續(xù)用藥,這對整個抗消化性潰瘍藥物市場有正面的促進作用。
2009年質(zhì)子泵抑制劑的總體市場份額在繼續(xù)增長,5大產(chǎn)品的總體市場份額超過83%,比去年同期增長3個百分點。而且蘭索拉唑的市場份額首次超過法莫替丁和鋁碳酸鎂,令抗消化性潰瘍藥物市場份額前5位產(chǎn)品都是質(zhì)子泵抑制劑。
2009年抗消化性潰瘍及胃動力藥市場中,市場份額前四位的排名都沒有變化,分別是奧美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷貝拉唑。
雷貝拉唑鈉是苯并咪唑的衍生物,作為一種新型質(zhì)子泵抑制劑,本品具有以下特點:第一強烈快速的抑制胃酸分泌,能迅速緩解疼痛并促進病灶愈合;第二由于雷貝拉唑鈉同質(zhì)子泵部分可逆的結(jié)合,且該結(jié)合位點可通過內(nèi)源性谷膚甘膚分離,因此能迅速恢復(fù)正常酸分泌;第三藥物間相互作用更少,Vanden等認為,雷貝拉唑鈉與奧美拉唑相比,其藥物間相互作用更少,因此對老年患者,服用雷貝拉唑鈉更安全;第四半衰期短,持續(xù)時間長。
雷貝拉唑包括左旋和右旋兩種光學(xué)異構(gòu)體,實際所使用的活性成分為兩種光學(xué)異構(gòu)體的消旋混合物。但是實驗表明雷貝拉唑右旋異構(gòu)體的藥理作用要明顯強于左旋異構(gòu)體及其消旋體。其右旋異構(gòu)體最低有效劑量較消旋體小,代謝半衰期長,可以明顯提高療效和降低毒副反應(yīng)的發(fā)生。臨床試驗結(jié)果表明本品對胃燒灼痛及胃回流的療效比雷貝拉唑鈉明顯提高,且癥狀緩解時間明顯快于雷貝拉唑鈉,本品療效確切、安全性好,因此具有開發(fā)價值。
八、項目進度
正在進行臨床前研究。
合成方面:已完成每批500g至700g的工藝試制,質(zhì)量符合擬定質(zhì)量標準;正進行每批不少于1kg的中試工藝放大研究。
制劑方面:已完成兩制劑的處方篩選工作,正進行生產(chǎn)工藝試制。
分析方面:已知雜質(zhì)研究及質(zhì)量標準的制定已完成。
藥理毒理方面:需要進行藥理、藥效、急毒、長毒、生殖毒性、遺傳毒性等體內(nèi)外試驗,已委托山東某毒理實驗室開始進行研究。
九、聯(lián)系方式:
單位名稱:山東博仁泰康藥業(yè)科技有限公司
地址:山東省濟南市高新區(qū)穎秀2766號新藥研發(fā)中心10樓
電話:0531-55696037,15169173179
傳真:0531-83173281
電子信箱:borentaikang@126.com
品種名稱:胃康制劑新藥證書轉(zhuǎn)讓
分類:中藥8類
適應(yīng)癥:和胃健脾,止痛收斂。用于脾虛氣滯引起的的胃及腸潰瘍,胃炎,食道炎。
進度:獨家劑型,已獲新藥證書,生產(chǎn)批件,
發(fā)布時間:2012年9月17日 | 地 址:濟南市花園路189號-2 [濟南市/山東] |
埃索美拉唑鈉及注射用埃索美拉唑鈉 一、一般情況 品 名:注射用埃索美拉唑鈉 規(guī) 格:40mg(以埃索美拉唑計) 適應(yīng)癥:胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療-已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療-胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌,并且-愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍-防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。 注冊分類:化藥6+6類 |
【企業(yè)名稱】濟南瑞麟醫(yī)藥技術(shù)有限公司 | ||||||||
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【項目名稱】“纈沙坦氨氯地平片”技術(shù)轉(zhuǎn)讓 | ||||||||
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【企業(yè)名稱】濟南瑞麟醫(yī)藥技術(shù)有限公司 | ||||||||
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【項目名稱】3類新藥“吉法酯、吉法酯片” | ||||||||
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【企業(yè)名稱】濟南瑞麟醫(yī)藥技術(shù)有限公司 | ||||||||
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【項目名稱】復(fù)合磷酸氫鉀注射液”技術(shù)轉(zhuǎn)讓 | ||||||||
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廣東瑞科藥物開發(fā)有限公司
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